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本文目录一览:
生长抑素的作用
①可以抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素、胰高血糖素的分泌。
②可以抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌,可抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放。
③可以显著减少内脏血流,降低门静脉压力,降低侧枝循环的血流和压力,减少肝脏血流量。
④减少胰腺的内外分泌以及胃小肠和胆囊的分泌,降低酶活性,对胰腺细胞有保护作用。
⑤抑制胰高血糖素的分泌。
⑥可影响胃肠道吸收和营养功能
生长抑素简介
目录
1 拼音 2 英文参考 3 生长抑素药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名 3.1.2 汉语拼音 3.1.3 英文名
3.2 结构式 3.3 分子式与分子量 3.4 来源(名称)、含量(效价) 3.5 性状
3.5.1 比旋度
3.6 鉴别 3.7 检查
3.7.1 氨基酸比值 3.7.2 酸度 3.7.3 吸光度 3.7.4 醋酸 3.7.5 有关物质 3.7.6 水分 3.7.7 细菌内毒素
3.8 含量测定
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验 3.8.2 测定法
3.9 类别 3.10 贮藏 3.11 制剂 3.12 版本
4 生长抑素说明书
4.1 药品名称 4.2 英文名称 4.3 生长抑素的别名 4.4 分类 4.5 剂型 4.6 生长抑素的药理作用 4.7 生长抑素的药代动力学 4.8 生长抑素的适应证 4.9 生长抑素的禁忌证 4.10 注意事项 4.11 生长抑素的不良反应 4.12 生长抑素的用法用量 4.13 生长抑素与其它药物的相互作用 4.14 专家点评
5 参考资料
1 拼音
shēng cháng yì sù
2 英文参考
growth hormone release inhibiting hormone [21世纪双语科技词典]
somatostatin [朗道汉英字典]
3 生长抑素药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名
生长抑素
3.1.2 汉语拼音
Shengzhangyisu
3.1.3 英文名
Somatostatin
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C76H104N18O19S2 1637.89
3.4 来源(名称)、含量(效价)
本品为化学合成的由十四个氨基酸组成的环状多肽,与抑制人生长激素释放的下丘脑激素结构相同。按无水与无醋酸物计算,含生长抑素(C76H104N18O19S2)应为95.0%~104.0%。[1]
3.5 性状
本品为白色或类白色粉末。
本品在水中易溶,在二氯甲烷中几乎不溶,在1%醋酸溶液中易溶。
3.5.1 比旋度
取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),按无水与无醋酸物计算,比旋度为37°至47°。
3.6 鉴别
(1)取本品与生长抑素对照品适量,分别加水溶解并制成每1ml中含1mg的溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以冰醋酸-吡啶-水-正丁醇(10:15:20:45)为展开剂,展开后,用热风吹干,喷以0.1%茚三酮乙醇溶液,在115℃加热约5分钟至斑点出现。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液所显主斑点相同。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.7 检查 3.7.1 氨基酸比值
取本品,加6mol/L盐酸溶液,于110℃水解24小时后,照适宜的氨基酸分析方法测定。以门冬氨酸、丙氨酸、赖氨酸、甘氨酸和苯丙氨酸摩尔数总和的八分之一作为1,计算各氨基酸的相对比值,应符合以下规定:门冬氨酸0.90~1.10,甘氨酸0.90~1.10,丙氨酸0.90~1.10,苯丙氨酸2.7~3.3,丝氨酸0.7~1.05,苏氨酸1.4~2.1,半胱氨酸1.4~2.1,赖氨酸1.8~2.2。
3.7.2 酸度
取本品10mg,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.5~6.5。
3.7.3 吸光度
取本品,加0.9%氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在280nm的波长处韵吸光度不得大于0.20。
3.7.4 醋酸
取本品约15mg,精密称定,置10ml量瓶中,加稀释液(流动相A甲醇(95:5)]溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照合成多肽中的醋酸测定法(2010年版药典二部附录Ⅶ N)测定,含醋酸应为3.0%~15.0%。
3.7.5 有关物质
取本品,加水溶解并制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸溶液(取磷酸11ml,加水800ml,用三乙胺调节pH值至2.3,用水稀释至1000ml)为流动相A;乙腈为流动相B;流速为每分钟1.5ml;检测波长为215nm。按下表进行梯度洗脱。取生长抑素对照品约10mg,置20ml量瓶中,加30%过氧化氢溶液1ml,室温放置1小时,加水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液50μ1,注入液相色谱仪,理论板数按生长抑素峰计算不低于2000,生长抑素主峰与其相对保留时间约为1.1的氧化降解物峰的分离度应不小于2.0。[1]取对照溶液50μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各50μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,除溶剂峰外,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0%)。
时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%) 0 79 21 18 60 40 20 60 40 21 79 21 26 79 21 3.7.6 水分
取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过8.0%。
3.7.7 细菌内毒素
取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg生长抑素中含内毒素的量应小于30EU。[1]
3.8 含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸溶液(取磷酸11ml,加水800ml,用三乙胺调pH值至2.3,用水稀释至1000ml)-乙腈(75:25)为流动相;流速为每分钟1.5ml;检测波长为215nm。理论板数按生长抑素峰计算不低于1500。
3.8.2 测定法
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取生长抑素对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。
3.9 类别
垂体激素释放抑制类药。
3.10 贮藏
遮光,密封,在冷处保存。
3.11 制剂
注射用生长抑素
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 生长抑素说明书 4.1 药品名称
生长抑素
4.2 英文名称
Somatostatin
4.3 生长抑素的别名
生长抑素十四肽;施他宁;思他宁;益达生;生长激素释放抑制激素;Etaxene;Somatostatinum;Stilamin
4.4 分类
消化系统药物 其他
4.5 剂型
粉针剂:250μg(相当于270~330μg醋酸盐生长抑素);3mg(相当于3.24~3.92mg醋酸盐生长抑素),每支粉针剂配有2.9%无菌无热原质的氯化钠溶液1ml。
4.6 生长抑素的药理作用
1.可抑制生长激素、甲状腺 *** 激素、胰岛素、高血糖素等的分泌。
2.可抑制由试验餐和5肽胃泌素 *** 引起的胃酸分泌,且抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放,可用于治疗应激性溃疡和消化性溃疡出血。
3.可显著地减少内脏血流,降低门脉压力,降低侧支循环的血流和压力,减少肝脏血流量,而对全身血流动力学无明显的影响,可有效地治疗食管胃底曲张静脉破裂所致的出血。
4.减少胰腺的内、外分泌及胃、小肠和胆囊的分泌,降低酶的活性,对胰腺细胞有保护作用。可用于治疗急性胰腺炎,预防和治疗胰腺术后并发症。
5.可抑制高血糖素的分泌,可用于糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的辅助治疗。
6.可影响胃肠道吸收、运动功能。
4.7 生长抑素的药代动力学
健康人内源性生长抑素的血浆浓度为175ng/L。静脉注射后血浆药物浓度达峰时间为15min,血浆药物浓度峰值为1.25ng/ml,高于体内内源性生长抑素的水平(通常低于0.0175ng/ml)。血浆半衰期约为2.7min,普通患者静脉注射生长抑素后血浆半衰期为1.1~3min,肝病者静脉注射后半衰期为1.2~4.8min,慢性肾功能不全者静脉注射后半衰期为2.6~4.9min。以75μg/h的速率静脉滴注生长抑素,15min内达稳态水平,代谢清除率约1L/min。生长抑素在肝内通过肽链内切酶迅速代谢,主要由尿液中排出,4h后排出剂量的40%,24h后排出70%。
4.8 生长抑素的适应证
用于肝硬化门脉高压所致的食管静脉出血;消化性溃疡应激性溃疡、糜烂性胃炎所致的上消化道出血;预防和治疗急性胰腺炎及其并发症;胰、胆、肠瘘的辅助治疗;其他:肢端肥大症、胃泌素瘤、胰岛素瘤及血管活性肠肽瘤。
4.9 生长抑素的禁忌证
1.对生长抑素过敏者;
2.妊娠期、产褥期及哺乳期妇女;
3.儿童;
4.动脉性出血者。
4.10 注意事项
1.(1)对奥曲肽(生长抑素八八肽)过敏的患者;(2)糖尿病患者。
2.生长抑素应单独给药,避免与其他药物配伍。
4.11 生长抑素的不良反应
1.少见有短暂的高血压、眩晕、心悸、胸闷、恶心、面红、腹痛、腹泻和血糖轻微变化等。
2.静脉注射速度过快可出现恶心、呕吐反应。
4.12 生长抑素的用法用量
1.严重上消化道出血(包括食管静脉曲张出血):首先以生长抑素250μg缓慢静脉注射作为负荷剂量,而后立即以每小时250μg的速度静脉滴注(溶剂为生理盐水或5%的葡萄糖溶液)。在两次输液给药间隔大于3~5min的情况下,应采取重新静脉注射250μg的措施,以确保给药的连续性。当大出血被止住后(一般在12~24h内),治疗应继续进行48~72h,以防止再次出血。通常的治疗时间是120h。
2.胰、胆、肠瘘辅助治疗:生长抑素持续静脉滴注每小时250μg,直至瘘管闭合(2~20天),闭合后继用1~3天,而后逐渐停药,以防反跳作用。这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。
3.胰腺手术并发症的预防和治疗:手术开始时静脉滴注每小时250μg,手术后持续5天。
4.急性胰腺炎:应尽早使用生长抑素。静脉滴注每小时250μg,连续用药75~120h。为预防手术患者发生外周和手术后的胰腺炎,以及防止内镜逆行胰胆管造影(ERCP)或括约肌成形术所引起的胰腺并发症,应于术前2~3h开始用药,连续静脉滴注每小时250μg至手术后24h。
5.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的辅助治疗:以每小时100~500μg的速度连续静脉滴注,作为胰岛素治疗的辅助措施。一般在3h内缓解酮症酸中毒,4h内可能使血糖恢复正常。
4.13 药物相互作用
1.生长抑素可延长环己巴比妥的催眠作用时间,加剧戊烯四唑的作用,不宜同时使用。
2.据国外资料报道,由于生长抑素对阿片类镇痛药活性的拮抗,可能使吗啡的镇痛作用下降。
4.14 专家点评
生长抑素说明书
【别名】 生长激素释放抑制激素;施他宁 ,生长抑素
【外文名】Somafostatin
【药理作用】①可以抑制生长激素、甲状腺 *** 激素、胰岛素、胰高血糖素的分泌
②可以抑制由试验餐和5肽胃泌素 *** 的胃酸分泌,可抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放。
③可以显著减少内脏血流,降低门静脉压力,降低侧枝循环的血流和压力,减少肝脏血流量。
④减少胰腺的内外分泌以及胃小肠和胆囊的分泌,降低酶活性,对胰腺细胞有保护作用。
⑤抑制胰高血糖素的分泌。
⑥可影响胃肠道吸收和营养功能。
【适应症】 用于肝硬化门脉高压所致的食管静脉出血;消化性溃疡应激性溃疡、糜烂性胃炎所致的上消化道出血;预防和治疗急性胰腺炎及其并发症;胰、胆、肠瘘的辅助治疗;其他:肢端肥症、胃泌素瘤、胰岛素瘤及血管活性肠肽瘤。
【用量用法】
①上消化道大出血,主要是食管静脉曲张出血:开始先静滴250μg(3~5分钟内),继以250μg/小时静滴,止血后应连续给药48~72小时。
②胰、胆、肠瘘250μg/小时静滴,直至瘘管闭合,闭合后继用1~3天。
③急性胰腺炎:250μg/小时,连续72~120小时;预防胰腺手术并发症连续用5天;对行ERCP检查者应于术2~3小时就开始使用本品。
【不良反应】
①少患者产生眩晕、耳鸣、脸红。
②注射本品的速度超过50μg/分时,则会产生恶心、呕吐。
【注意事项】
①禁用于对本品过敏者,以及妊娠和哺乳期妇女。
②给药开始时可引起暂时性血糖下降,对于胰岛素依赖性糖尿病患者应每3~4小时查血糖次。
③本品可以延长环己巴比妥的催眠作用时间,加剧戊烯四唑的作用,不宜同时使用。
④应单独给药,本品不宜与其他药物配伍给药。
⑤动脉性出血不属生长抑素的适应证。
【规格】 粉针剂: 250μg, 3mg
生长抑素的介绍
生长抑素(生长素释放抑制素,growth hormone release-inlease-inhibiting hormone,GHRIH,或somatostatin)是由116个氨基酸的大分子肽裂解而来的十四肽,其分了结构呈环状,在第3位和第14位半胱氨酸之间有一个二硫键,其化学结构为:分子式:C76H104N18O19S2分子量:1637.89CAS号:51110-01-1生长抑素的作用生长抑素是作用比较广泛的一种神经激素,它的主要作用是抑制垂体生长激素(GH)的基础分泌,也抑制腺垂体对多种刺激所引起的GH分泌反应,包括运动、进餐、应激、低血糖等。另外,生长抑素还可抑制LH、FSH、TSH、PRL及 ACTH的分泌。生长抑素与腺垂体生长素细胞的膜受体结合后,通过减少细胞内cAMP和 Ca2 而发挥作用。除下丘脑外,其他部位如大脑皮层、纹状体、杏仁核、海马,以及脊髓、交感神经、胃肠、胰岛、肾、甲状腺与甲状旁腺等组织广泛存在生长抑素。在脑与胃肠又纯化出28个氨基酸组成的在GHRIH28,它是GHRIH14N端向外延伸而成。生长抑素的垂体外作用比较复杂,它在神经系统可能起递质或调质的作用;生长抑素对胃肠运动与消化道激素的分泌均有一定的抑制作用;它还抑制胰岛素、胰高血糖素、肾素、甲状旁腺激素以及降钙素的分泌。
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